Cefixime 29

+

Cefixime, un antibiotico, è una cefalosporina di terza generazione come ceftriaxone e cefotaxime. Cefixime è altamente stabile in presenza di enzimi beta-lattamasi. Come risultato, molti organismi resistenti alle penicilline e cefalosporine alcuni dovute alla presenza di beta-lattamasi, può essere suscettibile di cefixime. L'effetto antibatterico dei risultati cefixima dalla inibizione della sintesi mucopeptide nella parete cellulare dei batteri. Struttura per DB00671 (Cefixime) Auro Pharma Inc Sanofi Aventis Canada Inc in polvere, per sospensione Sanofi Aventis Canada Inc polvere per sospensione Sanofi Aventis Canada Inc Aventis Pharma Inc in polvere, per sospensione Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. polvere per soluzione Aventis Pharma Inc Rhone Poulenc Rorer Canada Inc. prescrizione Generico prodotti in polvere, per sospensione Lupin Pharmaceuticals, Inc. in polvere, per sospensione Lupin Pharmaceuticals, Inc. in polvere, polvere per sospensione Aurobindo Pharma Limited, per la sospensione della polvere Aurobindo Pharma Limited, per la sospensione Lupin Pharmaceuticals, Inc. Pd Rx Pharmaceuticals , Inc. come farmaco Solutions Llc in polvere, per la polvere di sospensione Bryant ranch prepack, per la sospensione Over The Counter Prodotti InChI chiave: IPYWNMVPZOAFOQ-NABDTECSSA-N monoisotopico Mass: 507,072,984244 millions Mass media: 507,49 media: 453,45 monoisotopico: 453,041,289239 millions Questo composto appartiene alla classe di composti organici noti come cefalosporine. Questi sono composti contenenti un 1,2-tiazina fuso ad una 2-azetidinone ad un osso-5-tia-1-azabicyclo4.2.0oct-2-ene-2-carbossilico parte acida o un suo derivato. Cefalosporine N-acil-alfa aminoacido o derivati ​​alfa-amino acido o derivati ​​2,4-disostituito 1,3-tiazolo primario ammina aromatica di acidi bicarbossilici o derivati ​​Meta-thiazine composti eteroaromatici Thiazole terziario ammide acido carbossilico azolici terziario ammina secondaria ammide acido carbossilico ossima etere carbossamide gruppo azetidina Azacycle Dialkylthioether Hemithioaminal tioetere enammina carbossilico derivato carbossilico ammide idrocarburi derivato ammina primaria Organooxygen composto Organonitrogen gruppo composto carbonilico acido carbossilico ammine aromatiche composti heteropolycyclic composti heteropolycyclic aromatiche per l'uso nel trattamento delle seguenti infezioni causate da ceppi sensibili di i microrganismi designato: (1) infezioni delle vie urinarie non complicate causate da Escherichia coli e Proteus mirabilis. (2) otite media causate da Haemophilus influenzae (beta-lattamasi ceppi positivi e negativi), Moraxella catarrhalis (la maggior parte dei quali sono beta-lattamasi positivi), e S. pyogenes. (3) faringite e tonsillite causata da S. pyogenes. (4) bronchite acuta e esacerbazioni acute di bronchite cronica causata da Streptococcus pneumoniae e Haemophilus influenzae (beta-lattamasi positivi e negativi ceppi), e (5) gonorrea non complicata (uretrale cervicale /) causata da Neisseria gonorrhoeae (penicillinasi e non penicillinasi - produzione di ceppi). Cefixime, un antibiotico, è una cefalosporina di terza generazione come ceftriaxone e cefotaxime. Cefixime è altamente stabile in presenza di enzimi beta-lattamasi. Come risultato, molti organismi resistenti alle penicilline e cefalosporine alcuni dovute alla presenza di beta-lattamasi, può essere suscettibile di cefixime. L'effetto antibatterico dei risultati cefixima dalla inibizione della sintesi mucopeptide nella parete cellulare dei batteri. Meccanismo d'azione Come tutti gli antibiotici beta-lattamici, Cefixime si lega a specifiche proteine ​​leganti la penicillina (PBP) che si trova all'interno della parete cellulare dei batteri, causando l'inibizione della terza ed ultima fase della sintesi della parete cellulare batterica. La lisi cellulare viene mediata da parete cellulare batterica enzimi autolitici come autolysins è possibile che cefixime interferisce con un inibitore autolysin. Obiettivi Tipo Proteine ​​Organismo Haemophilus influenzae (ceppo ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / RD) Azione farmacologica sì azioni inibitore Funzione Generale: penicillina vincolante funzione specifica: formazione della parete cellulare PBP-2 è responsabile per la determinazione della forma dell'asta della cellula. La sua peptidoglicano sintetizzare reticolato dagli intermedi lipidi (per similarità). Gene Nome: mrdA UniProt ID: P44469 Peso Molecolare: 73812,47 Da Riferimenti Takahata S, Senju N, Osaki Y, Yoshida T, Ida T: sostituzioni di amminoacidi in mosaico penicillina-binding protein 2 associati con ridotta sensibilità alla cefixima in isolati clinici di Neisseria gonorrhoeae. Agents Antimicrob Chemother. 2006 Nov50 (11): 3638-45. Epub 2006 agosto 28. PubMed: 16.940.068 Zhao S, M Duncan, Tomberg J, Davies C, unemo M, Nicholas RA: Genetica della cromosomicamente mediata resistenza intermedia a ceftriaxone e cefixime in Neisseria gonorrhoeae. Agents Antimicrob Chemother. 2009 Sep53 (9): 3744-51. doi: 10,1128 / AAC.00304-09. Epub 2009 Jun 15. PubMed: 19.528.266 Trasportatori Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: attività Symporter funzione specifica: Sodio-ione di dipendenti, ad alta affinità carnitina trasportatore. Coinvolto nella assorbimento cellulare attivo di carnitina. Trasporti uno ione sodio con una molecola di carnitina. trasporta anche cationi organici come tetraetilammonio (TEA) senza il coinvolgimento di sodio. Anche rapporto relativo all'attività assorbimento di carnitina per TEA è 11.3. Gene Nome: SLC22A5 UniProt ID: O76082 Peso Molecolare: 62751,08 Da Riferimenti Ganapathy ME, Huang W, Rajan DP, Carter AL, Sugawara M, Iseki K, Leibach FH, Ganapathy V: antibiotici beta-lattamici come substrati per OCTN2, un catione organico / trasportatore di carnitina. J Biol Chem. 2000 Jan 21275 (3): 1699-707. PubMed: 10636865 Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano Sconosciuto inibitore substrato generale Funzione: Proton-dipendente oligopeptide secondario attivo attività transmembrana trasportatore funzione specifica: l'assunzione di Proton-coupled di oligopeptidi da 2 a 4 aminoacidi con una preferenza per dipeptidi. Possono costituire un percorso importante per l'assorbimento di proteine ​​di digestione prodotti finali. Gene Nome: SLC15A1 UniProt ID: P46059 Peso Molecolare: 78.805,265 Da Riferimenti Wenzel U, Gebert io, Weintraut H, Weber WM, Clauss W, Daniel H: caratteristiche di trasporto di diverso pagano cefalosporine negli ovociti esprimere la clonato peptide trasportatore intestinale PEPT1 e in intestinale umano cellule Caco-2. J Pharmacol Exp Ther. 1996 May277 (2): 831-9. PubMed: 8627565 Ganapathy ME, Prasad PD, Mackenzie B, Ganapathy V, Leibach FH: Interazione di cefalosporine anionici con i trasportatori del peptide intestinale e renale PEPT 1 e 2. PEPT Biochim Biophys Acta. 1997 Mar 131.324 (2): 296-308. PubMed: 9092716 Luckner P, Brandsch M: Interazione di 31 antibiotici beta-lattamici con l'H / peptide symporter PEPT2: analisi delle costanti di affinità e confronto con PEPT1. Eur J Pharm Biopharm. 2005 Jan59 (1): 17-24. PubMed: 15567297 Terada T, Saito H, Mukai M, Inui K: caratterizzazione di stabilmente trasfettate linea di cellule epiteliali di rene di ratto che esprimono H / peptide cotransporter PEPT1: la localizzazione di PEPT1 e trasporto di antibiotici beta-lattamici. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jun281 (3): 1415-1421. PubMed: 9190878 Terada T, Saito H, Mukai M, Inui K: Riconoscimento di antibiotici beta-lattamici di trasportatori di peptidi ratto, PEPT1 e PEPT2, nelle cellule LLC-PK1. Am J Physiol. 1997 Nov273 (5 Pt 2): F706-11. PubMed: 9374833 Tsuji A: Transporter-mediata Interazioni con altri farmaci. Drug Metab Pharmacokinet. 200217 (4): 253-74. PubMed: 15618677 Tamai io, Nakanishi T, Hayashi K, Terao T, Sai Y, Shiraga T, Miyamoto K, Takeda E, Higashida H, Tsuji A: Il contributo prevalente di PEPT1 oligopeptide trasportatore per l'assorbimento intestinale di antibiotici beta-lattamici nel ratto intestino tenue. J Pharmacol Pharm. 1997 Aug49 (8): 796-801. PubMed: 9379359 Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: Peptide: protone attività symporter funzione specifica: l'assunzione di Proton-coupled di oligopeptidi da 2 a 4 aminoacidi con una preferenza per dipeptidi. Gene Nome: SLC15A2 UniProt ID: Q16348 Peso Molecolare: 81782,77 Da Riferimenti Ganapathy ME, Prasad PD, Mackenzie B, Ganapathy V, Leibach FH: Interazione di cefalosporine anionici con le intestinale e renale peptidici PEPT trasportatori 1 e 2. PEPT Biochim Biophys Acta. 1997 Mar 131.324 (2): 296-308. PubMed: 9092716 Terada T, Saito H, Mukai M, Inui K: Riconoscimento di antibiotici beta-lattamici di trasportatori di peptidi ratto, PEPT1 e PEPT2, nelle cellule LLC-PK1. Am J Physiol. 1997 Nov273 (5 Pt 2): F706-11. PubMed: 9374833 Luckner P, Brandsch M: Interazione di 31 antibiotici beta-lattamici con l'H / peptide symporter PEPT2: analisi delle costanti di affinità e confronto con PEPT1. Eur J Pharm Biopharm. 2005 Jan59 (1): 17-24. PubMed: 15567297 Questo progetto è supportato dal Canadian Institutes of Health Research (premio 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta portando Canadas strategia genomica nazionali con 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.